Efeito farmacológico
Droga antiviral. No organismo humano, o valaciclovir é rápida e completamente convertido em aciclovir pela ação da valaciclovir hidrolase. O aciclovir in vitro tem atividade inibitória específica contra Herpes simplex tipo 1 e 2, vírus Varicella zoster e Epstein-Barr, citomegalovírus e vírus do herpes humano tipo 6. O aciclovir inibe a síntese de DNA viral imediatamente após a fosforilação e conversão na forma ativa do aciclovir trifosfato.
A primeira etapa da fosforilação ocorre com a participação de enzimas específicas do vírus. Para os vírus Herpes simplex, Varicella zoster e Epstein-Barr, essa enzima é a timidina quinase viral, que está presente nas células infectadas pelo vírus. A seletividade parcial para a fosforilação é conservada no citomegalovírus e é mediada pelo produto do gene da fosfotransferase UL 97. A ativação do aciclovir por uma enzima viral específica explica em grande parte sua seletividade.
O processo de fosforilação do aciclovir (conversão de mono- para trifosfato) é completado por quinases celulares. O trifosfato de aciclovir inibe competitivamente a DNA polimerase viral e, sendo um análogo de nucleosídeo, é integrado ao DNA viral, o que leva à quebra obrigatória da cadeia, cessação da síntese de DNA e, consequentemente, ao bloqueio da replicação do vírus.
Em pacientes imunocomprometidos, os vírus Herpes simplex e Varicella zoster com suscetibilidade reduzida ao valaciclovir são extremamente raros, mas às vezes podem ser encontrados em pacientes com imunidade gravemente prejudicada, como aqueles com transplante de medula óssea, aqueles que recebem quimioterapia para neoplasias malignas e em pacientes com HIV- pacientes positivos infectados.
A resistência se deve à deficiência de timidina quinase, que leva à disseminação excessiva do vírus no hospedeiro. Às vezes, uma diminuição na sensibilidade ao aciclovir é devida ao aparecimento de cepas de vírus com violação da estrutura da timidina quinase viral ou da DNA polimerase. A virulência dessas variedades do vírus se assemelha à de sua cepa selvagem.
Farmacodinâmica
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Farmacocinética
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Modo de aplicação
para adultos:
Tratamento do herpes zoster Adultos Valtrex é prescrito na dose de 1000 mg 3 vezes ao dia durante 7 dias. Tratamento de infecções causadas por HSV Adultos Valtrex é prescrito na dose de 500 mg 2 vezes ao dia. Em caso de recorrência, o tratamento deve ser continuado por 3 ou 5 dias. Nos casos primários mais graves, o tratamento deve ser iniciado o mais precocemente possível, aumentando sua duração de 5 para 10 dias. Em caso de recidiva do HSV, a indicação de Valtrex no período prodrômico ou imediatamente após o aparecimento dos primeiros sintomas da doença é considerada ideal.
Como alternativa para o tratamento do herpes labial (febre labial), a administração de Valtrex na dose de 2 g duas vezes por 1 dia é eficaz. A segunda dose deve ser tomada aproximadamente 12 horas (mas não antes de 6 horas) após a primeira dose. Ao usar este regime de dosagem, a duração do tratamento não deve exceder 1 dia, uma vez que não foi demonstrado que fornece benefícios clínicos adicionais. A terapia deve ser iniciada nos primeiros sintomas de febre labial (ou seja, ardência, coceira, queimação).
Prevenção (supressão) da recorrência de infecções causadas por HSV Adultos Em pacientes com imunidade preservada, Valtrex é prescrito na dose de 500 mg uma vez ao dia. Em pacientes com recaídas muito frequentes (10 ou mais por ano), um efeito adicional pode ser obtido pela prescrição de Valtrex na dose diária de 500 mg dividida em 2 doses (250 mg 2 vezes ao dia). Para pacientes adultos com imunodeficiência, a dose recomendada de Valtrex é de 500 mg 2 vezes ao dia. A duração do tratamento é de 4-12 meses.
Prevenção da infecção por herpes genital em um parceiro saudável. Adultos heterossexuais infectados com imunidade preservada e com número de exacerbações de até 9 por ano, Valtrex deve ser tomado 500 mg 1 vez por dia por um ano ou mais todos os dias com atividade sexual regular, com relação sexual irregular, Valtrex deve ser iniciado 3 dias antes do contato sexual pretendido. Não existem dados sobre a prevenção da infecção em outras populações de pacientes.
Prevenção da infecção por CMV Doses para adultos e adolescentes (a partir dos 12 anos de idade) Recomenda-se a prescrição de Valtrex na dose de 2 g 4 vezes ao dia, o mais cedo possível após o transplante. A dose deve ser reduzida dependendo da depuração da creatinina. A duração do tratamento é de 90 dias, mas em pacientes de alto risco, o tratamento pode ser mais longo.
Indicações
– tratamento do herpes zoster causado pelo vírus Varicella zoster (acelera o desaparecimento da dor, reduz sua duração e a porcentagem de pacientes com dor, incluindo neuralgia aguda e pós-herpética);
– tratamento de infecções da pele e membranas mucosas causadas pelo vírus Herpes simplex tipo 1 e 2 (incluindo herpes genital diagnosticado recentemente e recorrente);
– tratamento de herpes labial (febre labial);
– prevenção de lesões quando aparecem os primeiros sintomas de recorrência do herpes simplex;
– prevenção (supressão) da recorrência de doenças da pele e membranas mucosas causadas pelo vírus Herpes simplex tipo 1 e 2, incluindo herpes genital;
– prevenção (supressão) da infecção por herpes genital de um parceiro saudável em combinação com medidas de segurança durante a relação sexual;
– prevenção da infecção por citomegalovírus que se desenvolve durante o transplante de órgãos (reduz a gravidade da rejeição aguda do transplante em pacientes com transplantes renais, o desenvolvimento de infecções oportunistas e outras infecções virais causadas pelos vírus Herpes simplex e Varicella zoster).